5-氯苯并三唑对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响

• 作者: 刘新光 李春梅 林小聪 梁念慈 陈小文
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 生物学
• 关键词: 蛋白激酶CK2 重组蛋白 全酶 5-氯苯并三唑 酶动力学
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 586-588
• 分类号: Q784
• 字数: 2061字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-6825.2010.04.017

摘要

目的:观察5-氯苯并三唑对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法:在体外等物质的量混合CK2 α' 和β亚基构成重组CK2全酶.以重组人CK2全酶为分子靶点,通过测定转移到CK2底物上的γ-32P ATP的32P放射活度来检测不同浓度5-氯苯并三唑对CK2活性的影响,并进行动力学分析.结果:0、1、3、9、27、81及243 μmol/L的5-氯苯并三唑对重组人CK2全酶均具有抑制作用,且该作用随浓度的增加而增强(F=165.552,P＜0.001),IC50为20.10μmoL/L;它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数K1为18.63 μmol/L;与酪蛋白呈非竞争性抑制CK2的活性,抑制常数K1为22.58 μmol/L.结论:5-氯苯并三唑是重组人蛋白激酶CK2的抑制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁念慈	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	252	1946	22.0	32.0
2	刘新光	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	166	878	14.0	23.0
3	李春梅	广东药学院生物化学与分子生物学教研室	24	166	6.0	12.0
7	林小聪	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	34	123	6.0	9.0
8	陈小文	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	18	94	6.0	9.0