Tyrphostin AG1478对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析

• 作者: 刘新光 梁念慈
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 酪蛋白类 蛋白激酶类 重组蛋白质类 全酶类 tyrphostins 动力学
• 年，卷（期）: 2002,（6）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 556-561
• 页数: 6页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的:观察Tyrphostin AG1478[4-(3-氯苯胺基)-6,7-二甲氧喹唑啉]对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法:在体外等摩尔数混合重组蛋白激酶CK2 α和β亚基构成CK2全酶,在不同条件下测定CK2的活性.CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP或[γ-32P]GTP的32P放射活度来检测.结果:重组人CK2是一种Ca2+、[KG*2]cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致.AG1478对重组人CK2全酶具有很强的抑制作用,IC50为25.9 μmol/L,抑制作用接近于已知的CK2抑制剂N-(2-氨乙基)-5-氯萘-1-硫胺(A3),稍小于5,6-二氯-1-β-呋喃糖苯并咪唑(DRB).AG1478对重组人CK2的动力学研究表明:它与GTP和酪蛋白均呈竞争性抑制作用,是一种双底物抑制剂.结论:AG1478不仅是高效特异的表皮生长因子受体酪氨酸蛋白激酶的抑制剂,而且也是一种新型有效的蛋白激酶CK2抑制剂.重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便的筛选和开发有效CK2抑制剂的分子靶点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁念慈	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	252	1946	22.0	32.0
2	刘新光	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	166	878	14.0	23.0