多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 古练权 符立梧 阮继武 马林 黄志纾 黄金凤
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 蝶啶 合成 抗肿瘤活性 甲氨蝶呤 二氢叶酸还原酶
• 年，卷（期）: 2004,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 342-347
• 页数: 6页
• 分类号: R916.2
• 字数: 6330字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2004.05.006

摘要

目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性.方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTF法测定目的物的抗肿瘤活性.结果设计、合成了9个新化合物(Ⅰ～Ⅲ),其结构经元素分析、IR,HNMR和MS等确定.化合物Ⅰ～Ⅲ的体外抗肿瘤活性较明显.结论化合物Ⅰ～Ⅲ显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小牛胸腺DNA之间并无明显作用,提示可能是通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)或其他叶酸依赖性酶而起抗肿瘤作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马林	中山大学化学与化学工程学院	53	702	14.0	25.0
2	古练权	中山大学药学院	87	1222	20.0	31.0
6	黄志纾	中山大学药学院	52	339	9.0	17.0
7	黄金凤	中山大学药学院	8	7	2.0	2.0
11	符立梧	中山大学肿瘤防治中心	38	392	12.0	19.0
12	阮继武	中山大学药学院	5	20	2.0	4.0