二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性

• 作者: 吴梧桐 尤启冬 彭芳 杨蕾 江程
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: Eg5抑制剂 二氢喹唑啉类 合成 LUDI 设计 生物活性
• 年，卷（期）: 2007,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 489-495
• 页数: 7页
• 分类号: TQ460.31|R914.2
• 字数: 6553字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2007.06.002

摘要

目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性.方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性.结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证.对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴梧桐	中国药科大学生命科学与技术学院	256	2771	24.0	37.0
2	尤启冬	中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室	198	1497	20.0	28.0
6	江程	中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室	18	54	4.0	7.0
10	杨蕾	中国药科大学生命科学与技术学院	8	22	3.0	4.0
11	彭芳	中国药科大学药物化学教研室	1	6	1.0	1.0