组织蛋白酶K拟肽腈类抑制剂的合成、表征及抑制效应检测

• 作者: 刘星辰 吴玉清 房学迅 李洪伟 杨金刚 蒋坤
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 组织蛋白酶 K 肽腈化合物 抑制剂 构效关系
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 716-719
• 页数: 4页
• 分类号: O629
• 字数: 2620字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2009.04.015

摘要

针对组织蛋白酶K(Cat K)的活性位点的化学结构特征设计合成了一系列拟肽腈类抑制剂, 并检测了其抑制效果, 得到了高效且具有较高选择性的抑制剂(其中抑制剂b和f对Cat K的抑制常数Ki值分别为15.9和19.1 nmol/L). 构效关系分析表明, P2与P3位连接部分以及P3基团的结构不同可使其抑制效果产生100倍以上的差异.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴玉清	吉林大学超分子结构与材料国家重点实验室	22	140	6.0	11.0
2	房学迅	吉林大学分子酶学工程教育部重点实验室	21	131	7.0	11.0
3	李洪伟	吉林大学超分子结构与材料国家重点实验室	9	128	4.0	9.0
4	蒋坤	吉林大学分子酶学工程教育部重点实验室	4	8	1.0	2.0
5	杨金刚	吉林大学分子酶学工程教育部重点实验室	5	31	2.0	5.0
6	刘星辰	吉林大学超分子结构与材料国家重点实验室	3	18	2.0	3.0