14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 冉倩 姚和权 张奕华 张陆勇 徐进宣 李达翃 沈明勤 王磊 袁胜涛
• 来源期刊: 中国天然药物
• 学科: 医学
• 关键词: 冬凌草甲素 衍生物 抗肿瘤活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 194-198
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.31|R965.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1009.2011.00194

摘要

目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性.方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性.结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经瓜,MS及1H NMR确证:生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素.结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究.