LC - MS法研究地尔硫卓缓释片的人体生物等效性

• 作者: 丁黎 云昌宏 冷晔 段虹飞 王猛猛 董馨 钟水生
• 来源期刊: 安徽医学
• 学科: 医学
• 关键词: 地尔硫卓 缓释片 HPLC - MS 残留效应
• 年，卷（期）: 2011,（10）
• 页码范围: 1759-1761
• 分类号: R96
• 字数: 3031字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-0399.2011.10.044

摘要

目的 建立测定人血浆中地尔硫卓浓度的HPLC - MS方法,并研究健康受试者单次口服地尔硫卓缓释片的生物等效性.方法20名男性健康受试者采用随机交叉的方法口服受试制剂和参比制剂各180 ng,采用HPLC - MS法测定人血浆中地尔硫卓的浓度,估算地尔硫卓的药动学参数及两种制剂的人体生物等效性.结果血浆中地尔硫卓的最低定量限为0.4 ng/ml,在0.4～400ng/ml范围内线性关系良好,批内及批间精密度RSD均小于15％.受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(22.3±7.3)h和(23.0±6.5)h,Cmax分别为(54.32±25.73) ng/ml和(55.63±27.19) ng/ml,t1/2分别为(8.8±2.5)h和(9.9±4.4)h,AUC0 - 60分别为(1 465.3±686.3)ng·h/ml和(1 539.6±692.9)ng·h/ml.对受试制剂和参比制剂的药动学参数Cmax、AUCo-216、AUCo-经对数转换后,先用双交叉实验设计的方差分析后进行双向单侧t检验及[1 -2α]％可信区间判断,经对数转换后的Cmax、AUC0-60、AUC0-的[1-2α]％可信区间为88.5％～ 108.1％、88.7％ ～ 102.1％和86.0％～100.2％,差异无统计学意义.结论两种制剂生物等效.