中国CYP2C19强代谢者和弱代谢者的兰索拉唑及其代谢产物的药代动力学

• 作者: 关慧 刘俊花 张营 曾晓晖 石磊 贺宝霞
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 兰索拉唑 代谢产物 药代动力学 CYP2C19
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性研究
• 页码范围: 269-272
• 页数: 4页
• 分类号: R975.6|R969.1
• 字数: 3027字
• 语种: 中文

摘要

目的 评价兰索拉唑及其代谢产物5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜在细胞色素氧化酶CYP2C19强代谢者和弱代谢者中的药代动力学.方法 24例受试者空腹口服兰索拉唑30 mg,用LC-MS/MS法测定14 h内的兰索拉唑及其主要代谢产物的血药浓度,计算药代动力学参数.结果 兰索拉唑在强代谢者和弱代谢者中Cmax分别为(901.60±331.70)和(1462.08±390.76) μg·L-1,tmax分别为(1.92±0.63)和(2.50 ±0.83)h,t1/2分别为(1.21±0.63)和(4.16±1.10)h,AUC0-14分别为(2343.64±1543.05)和(7962.04±2498.39) μg·h·mL-1.5-羟基兰索拉唑在强代谢者和弱代谢者中的Cmax分别为(141.66±59.17)和(40.82±23.01)μg·L-1,tmax分别为(1.83±0.65)和(2.12±0.43)h,t1/2分别为(1.26±0.64)和(3.74±1.74)h,AUC0-14分别为(309.67±113.60)和(158.40±74.60) μg ·h·mL-1.兰索拉唑砜在强代谢者和弱代谢者中的Cmax分别为(83.41±60.41)和(287.78±92.77) μg·L-1,tmax分别为(2.15±2.15)和(5.62±2.82)h,t1/2分别为(1.05±0.60)和(12.36±8.49)h,AUC0-14分别为(199.41±288.77)和(2849.17±1095.10) μg·h·mL-1.除兰索拉唑和5-羟基兰索拉唑的tmax外,其余兰索拉唑及其代谢物的药代动力学参数差异有统计学意义(P＜0.01).结论 兰索拉唑羟化代谢存在着多态性.CYP2C19弱代谢者的兰索拉唑羟化代谢明显低于CYP2C19强代谢者.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	石磊	广州军区广州总医院药学部	90	460	12.0	16.0
2	曾晓晖	广州军区广州总医院药学部	24	117	7.0	10.0
3	关慧	广州军区广州总医院药学部	10	15	2.0	3.0
4	张营	广州军区广州总医院药学部	7	22	3.0	4.0
5	刘俊花	广州军区广州总医院药学部	3	12	2.0	3.0
6	贺宝霞	广州军区广州总医院药学部	9	42	5.0	6.0