复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征

• 作者: 丁黎 刘善军 刘筱雪 周文佳 黄艳
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 复方依那普利非洛地平缓释片 依那普利拉 单剂量 多剂量 药动学 液质联用
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 实验与应用
• 页码范围: 31-38
• 页数: 8页
• 分类号: R972.4|R969.1
• 字数: 4671字
• 语种: 中文

摘要

目的:研究复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征.方法:采用双交叉实验设计,将12名健康受试者随机分为2组,先接受第1周期低剂量给药,即分别单次口服受试制剂(复方依那普利非洛地平缓释片,每片含非洛地平5mg和马来酸依那普利5 mg)1片和2种单方参比制剂(马来酸依那普利片,含马来酸依那普利5mg；非洛地平缓释片,含非洛地平5 mg)各1片,然后分别每日口服受试制剂1片和2种单方参比制剂各1片,连续7d.第1周期结束后,2组再交叉进行第2周期研究,给药方案同第1周期.随后进行高剂量研究,即2组所有受试者均单次口服受试制剂2片.采用液质联用法测定人血浆中非洛地平、依那普利及其活性代谢物依那普利拉的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析.结果:单次低剂量给药研究中,受试者分别口服受试制剂与合用2种单方参比制剂所测得的非洛地平、依那普利和依那普利拉的各药动学参数均无显著差异(P＞0.05)；多次低剂量给药研究中,除口服受试制剂者的依那普利拉Tmax比口服参比制剂的受试者平均提前0.6h左右(P＜0.05)以外,其他药动学参数均无显著差异(P＞0.05)；单次低、高剂量给药的药动学数据显示:所有受试者血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的AUC和Cmax均随给药剂量提高而增大,除接受高剂量受试制剂者的依那普利Tmax较接受低剂量的受试者平均延迟0.4h左右(P＜0.05)以外,两者间的其他药动学参数均无显著差异(P＞0.05)；各药动学参数在男性和女性受试者间无显著差异(P＞0.05).结论:该研究建立的人血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的LC-MS测定方法的准确度、精密度、稳定性及线性关系等均符合生物样品的分析要求,适用于复方依那普利非洛地平缓释片人体药动学研究；口服受试制剂与同服2种单方参比制剂的体内药动学过程基本一致.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘善军	中国药科大学药物分析教研室	9	9	2.0	3.0
2	丁黎	中国药科大学药物分析教研室	146	847	14.0	18.0
3	黄艳	中国药科大学药物分析教研室	22	168	7.0	12.0
4	周文佳	中国药科大学药物分析教研室	1	4	1.0	1.0
5	刘筱雪	中国药科大学药物分析教研室	2	13	2.0	2.0