西他沙星在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究

• 作者: 丁维明 李桂玲 李眉 杨信怡 王菊仙
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 西他沙星 Caco-2细胞 转运 表观渗透系数
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 重大新药创制专项巡礼
• 页码范围: 32-35
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的:研究西他沙星在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征.方法:利用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究西他沙星从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)以及BL端到AP端两个方向的转运过程;考察转运时间、浓度、pH值等对西他沙星跨膜转运的影响;采用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观渗透系数Papp.结果:西他沙星Papp值＞1.0×10-6cm·s-1,AP端到BL端Papp值随药物浓度升高而减小,BL端到AP端Papp值随药物浓度增高而增大.转运量和转运速率随时间和浓度增大而增大,在酸性条件下表观渗透系数Papp值最大.结论:西他沙星属于良好吸收的化合物,转运过程可能有被动扩散和载体介导的主动转运共同参与,并且有一定的pH依赖性.