蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂高通量筛选模型的建立和应用

• 作者: 李佳 苏刚 谢小冬 邵伟 高炜
• 来源期刊: 科技导报
• 学科: 生物学
• 关键词: SHP2 抑制剂 高通量筛选
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 91-94
• 页数: 4页
• 分类号: Q812
• 字数: 3831字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3981/j.issn.1000-7857.2014.h1.015

摘要

为了建立体外蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的SHP2抑制剂,通过应用大肠杆菌系统克隆表达GST-SHP2融合蛋白,经过GST-Sepharose亲和层析分离得到纯化的GST-SHP2蛋白,建立384孔板的高通量筛选模型,对48000个有明确结构的小分子化合物进行体外筛选,筛选出75个活性化合物对SHP2的抑制作用大于50％,确定3个化合物具有较高的抑制活性.该筛选模型灵敏、稳定,对SHP2抑制剂药物研发打下了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李佳	中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心	90	658	14.0	22.0
2	高炜	兰州军区总医院普胸外科	54	340	11.0	16.0
3	谢小冬	兰州大学基础医学院甘肃省新药临床前研究重点实验室	55	216	9.0	11.0
4	苏刚	兰州大学基础医学院甘肃省新药临床前研究重点实验室	16	32	4.0	4.0
5	邵伟	兰州大学基础医学院甘肃省新药临床前研究重点实验室	1	1	1.0	1.0