海兔素在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究

• 作者: 丰暖 张辉珍 梁惠 马爱国
• 来源期刊: 营养学报
• 学科: 医学
• 关键词: 海兔素 肝微粒体 酶动力学 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 62-67
• 页数: 6页
• 分类号: R917
• 语种: 中文

摘要

目的建立测定大鼠肝微粒体孵育液中海兔素含量的高效液相色谱法（HPLC），研究海兔素在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学以及CYP3A特异性抑制剂酮康唑对其代谢反应的影响。方法考察不同孵育时间、肝微粒体蛋白浓度、海兔素浓度对代谢反应的影响，并采用双倒数作图法计算海兔素的酶促反应动力学参数；观察不同浓度酮康唑（0.5，2，5，10，20，40 mg/L）对海兔素体外代谢的影响。结果海兔素的标准曲线线性范围为0.5~100 mg/L，线性关系良好，日内、日间精密度均小于3.18%，提取回收率在96.19%~97.83%，室温24 h和﹣20℃冷冻一周稳定性良好；海兔素在大鼠肝微粒体中代谢的最佳温孵时间为30 min、最佳蛋白浓度为1 mg/ml，并确定了酶动力学参数， Km为19.72 mg/L、Vmax为0.35 mg/（min·g） Protein、CLint为17.75 ml/(min·g) Protein；CYP3A的特异性抑制剂酮康唑能够明显抑制海兔素的体外代谢。结论该检测方法简单、快速、专属性和灵敏度高，适用于海兔素在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学研究，并推测CYP3A可能参与海兔素的体外代谢。[营养学报，2015，37（1）：62－67]

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马爱国	青岛大学公共卫生学院	198	1657	17.0	29.0
2	梁惠	青岛大学公共卫生学院	121	953	16.0	24.0
3	张辉珍		19	134	7.0	11.0
4	丰暖		3	5	1.0	2.0