番荔枝内酯类化合物体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 刘嘉 张威 张宁 曾庆琪 李祥 杨海军
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 番荔枝内酯 抗肿瘤活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 292-295
• 页数: 4页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.03.009

摘要

目的 研究不同结构类型的番荔枝内酯对多种人肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,探讨其构效关系.方法 选取代表不同结构类型的番荔枝内酯单体,以人宫颈癌细胞株(Hela)、人肺癌细胞株(A-5408)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人胃癌细胞株(SGC-7901)和人肝癌细胞株(SMMC-7541)为瘤株,用MTT法筛选各番荔枝内酯单体的抗肿瘤活性.结果 邻双四氢呋喃番荔枝内酯(1～5)的抗肿瘤活性大于间位双四氢呋喃番荔枝内酯(6～10)和单四氢呋喃番荔枝内酯(11～12);间位双四氢呋喃番荔枝内酯对部分肿瘤细胞的抗癌活性比单四氢呋喃番荔枝内酯强;赤式双四氢呋喃环番荔枝内酯(6)比苏式构型(7)活性更强;顺式番荔枝内酯(12)有时显示更显著的抗癌选择活性;S构型比R构型的番荔枝内酯具有更好的选择活性.结论 通过体外抗肿瘤活性研究,进一步揭示了番荔枝内酯的构效关系.