川芎嗪/查耳酮类杂合物的设计、合成及抗血小板聚集活性

• 作者: 刘靖超 周金培 尹伟 康峰华 张奕华 简琰琳 高洋 黄张建
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 川芎嗪 查耳酮 杂合 阿司匹林 抗血小板聚集 合成
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 页码范围: 23-30
• 页数: 8页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 8303字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170104

摘要

基于药物设计的生物电子等排和拼合原理，设计、合成了一系列川芎嗪/查耳酮类杂合物(2~26)，以期得到活性较强的抗血小板聚集药物。结果表明，目标化合物对二磷酸腺苷( ADP)和花生四烯酸( AA)诱导的血小板聚集均显示不同程度的抑制，其中化合物8活性最强，对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用( IC50=0．14 mmol/L)是川芎嗪的9．1倍，查耳酮的10．5倍；对AA诱导的血小板聚集的抑制作用( IC50=0．09 mmol/L)是川芎嗪的8．8倍，查耳酮的10．0倍，且略优于阿司匹林( IC50=0．15 mmol/L)。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	周金培	中国药科大学新药研究中心	58	429	12.0	18.0
3	黄张建	中国药科大学新药研究中心	11	24	4.0	4.0
4	尹伟	中国药科大学新药研究中心	3	4	2.0	2.0
5	康峰华	中国药科大学新药研究中心	2	2	1.0	1.0
6	高洋	中国药科大学新药研究中心	1	2	1.0	1.0
7	刘靖超	中国药科大学新药研究中心	1	2	1.0	1.0
8	简琰琳	中国药科大学新药研究中心	1	2	1.0	1.0