新型5-氨基-2-（苄基硫代）噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

• 作者: 姜正羽 尤启冬 王璐
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 页码范围: 16-22
• 页数: 7页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 6626字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170103

摘要

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物，设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料，合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416；目标化合物结构经IR、1 H NMR和ESI-MS确证；采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞( HCT116、HepG2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性；构效关系研究表明，苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强，对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼，值得进一步研究。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	尤启冬	中国药科大学1江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	198	1497	20.0	28.0
3	王璐	中国药科大学1江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	13	29	3.0	4.0
9	姜正羽	中国药科大学1江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室	4	3	1.0	1.0