苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 刘晓兰 吴玉兰 展军颜 崔建国 杨坤 甘春芳 盛海兵 黄燕敏
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 化学
• 关键词: 苯并咪唑 甾体化合物 孕烯醇酮 抗肿瘤活性 细胞毒性 医药与日化原料
• 年，卷（期）: 2018,（12）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 2078-2086
• 页数: 9页
• 分类号: O626|O629.2|R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.20170907

摘要

以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17′支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17′支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物.通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性.结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.4±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L.该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考.