α-萜品醇脂肪酸酯对格列美脲经皮促渗透作用考察及皮肤刺激性评价

• 作者: 任博 李燕 王慧丽 王春艳 赵利刚
• 来源期刊: 中国药师
• 学科: 医学
• 关键词: 萜品醇脂肪酸酯酯 格列美脲 经皮渗透 压敏胶分散型贴剂 皮肤刺激性
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 997-1002
• 页数: 6页
• 分类号: R945|R965.1
• 字数: 6117字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-049X.2019.06.003

摘要

目的:本文以α-萜品醇(TER)为先导化合物与直链脂肪酸通过酯化反应合成系列萜品醇酯[丁酸萜品醇酯(TER-C4)、己酸萜品醇酯(TER-C6)、庚酸萜品醇酯(TER-C7)、癸酸萜品醇酯(TER-C10)、十二酸萜品醇酯(TER-C12)、十四酸萜品醇酯(TER-C14)、十八酸萜品醇酯(TER-C18)、油酸萜品醇酯(TER-dC18)],并考察α-萜品醇酯对格列美脲(GMPD)的促渗透活性及优选促透剂的皮肤刺激性.方法:采用水平扩散池以离体家兔皮肤为屏障进行体外透过试验,系统考察了α-萜品醇酯类衍生物及常用促透剂[L-薄荷醇(M)、月桂氮艹卓酮(azone)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)]对GMPD的促渗活性并确定最优处方.采用家兔自身对照,单次/多次给药皮肤刺激性实验及组织学评价法考察TER及TER-C14对家兔皮肤的刺激性.结果:在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)溶液中,所有促渗剂均有显著的促透作用(P<0.05);TER-C14、TER-dC18的促渗作用均显著高于TER(P<0.05);而制成压敏胶分散型(DIA)贴剂后,仅TER、TER-C6、TER-C14、TER-dC18及M均有显著促渗作用(P<0.05),当5％TER-C14与5％M联合应用时,GMPD的24 h累积透过量是空白组的3.95倍.皮肤刺激性实验及组织学评价结果均表明TER和TER-C14均无明显的刺激性.结论:α-萜品醇酯衍生物对GMPD有显著促透活性且皮肤刺激性低,可作为促透剂候选化合物进一步深入研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王春艳	唐山市妇幼保健院药剂科	30	79	5.0	7.0
2	李燕	唐山市妇幼保健院药剂科	18	76	5.0	8.0
3	王慧丽	唐山市妇幼保健院药剂科	14	78	5.0	8.0
4	赵利刚	华北理工大学药学院	10	10	2.0	3.0
8	任博	华北理工大学药学院	10	11	3.0	3.0