含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究

• 作者: 况安香 徐必学 曹盼 曾晓萍 梁光义
• 来源期刊: 贵州医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 马蹄金素 结构修饰 卤素取代 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 418-422,452
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 字数: 4560字
• 语种: 中文
• DOI: 10.19367/j.cnki.1000-2707.2019.04.008

摘要

目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响.方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)及选择性指数(SI)].结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC50分别为12.61、10.53、6.46 μmol/L.结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值.