氟代索拉非尼的合成及其抗肿瘤活性研究

• 作者: 李伟林 梁青 郑学良 马耀
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 氟代 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 134-138
• 页数: 5页
• 分类号: O622.2
• 字数: 4385字
• 语种: 中文

摘要

以N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺为原料,经过4步共合成4个化合物(S-1,S-2,R-1和R-2),其中2个为新的化合物(S-1和R-2).经过1 H NMR,13 C NMR,HR-MS等方法对其结构表征.最后通过CTG法,测试4种化合物对四种人肝癌细胞(PLC/PRF/5,Hep3B,HepG2,BEL-7402)的抑制活性.结果表明:S-1,S-2,R-1和R-2均表现较明显的对4种细胞的抑制活性,且呈现出浓度依赖关系.IC50值从1304nM到11228nM.其中化合物R-1(瑞格非尼)对PLC/PRF/5和HepG2细胞,S-1对Hep3B细胞的抑制活性,R-2对HepG2的细胞活性均较高于原药索拉非尼.