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pH敏感阿霉素前药纳米粒的制备及体外抗肿瘤评价
pH敏感阿霉素前药纳米粒的制备及体外抗肿瘤评价
作者:
毛静
游宠昭
许嘉敏
邱立朋
陈敬华
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
阿霉素
前药
pH敏感释药
金属有机框架聚合物
摘要:
目的:合成肝靶向的阿霉素(doxorubicin,DOX)前药,并选择pH敏感的ZIF-8载体构建一种新型的抗肿瘤药物给药系统.方法:利用DOX与半乳糖醛酸[D-(+)-galacturonic acid,D-Gal acid]进行酰胺化反应得到半乳糖-阿霉素(galactose-doxorubicin,Gal-DOX)前药,并通过氢核磁共振(1H nuclear magnetic resonance,1H NMR)、傅里叶红外光谱分析(fourier transform infrared,FTIR)和全紫外可见光全波长扫描(UV-visible full-wave-length scanning,UV-VIS)对Gal-DOX进行结构表征;选择金属有机框架聚合物ZIF-8为载体包载Gal-DOX,构建pH敏感Gal-DOX/ZIF-8纳米给药系统,并考察Gal-DOX/ZIF-8的理化性质及其体外药物释放行为;通过MTT法研究Gal-DOX/ZIF-8对HepG2肝肿瘤细胞的毒性.结果:成功合成Gal-DOX前药,制备的Gal-DOX/ZIF-8为粒径约200 nm的均匀球形颗粒.体外释药实验中酸性环境的释药速率高于正常环境,表明其具有明显的pH敏感性释药特征.MTT结果表明ZIF-8空白载体没有明显毒性,但Gal-DOX/ZIF-8对HepG2细胞的毒性高于游离DOX.结论:Gal-DOX/ZIF-8具有良好的pH敏感释药特性,能够提高肝靶向性,为肝癌治疗提供新的思路.
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文献信息
篇名
pH敏感阿霉素前药纳米粒的制备及体外抗肿瘤评价
来源期刊
中国新药杂志
学科
医学
关键词
阿霉素
前药
pH敏感释药
金属有机框架聚合物
年,卷(期)
2020,(11)
所属期刊栏目
实验研究
研究方向
页码范围
1285-1291
页数
7页
分类号
R967
字数
4424字
语种
中文
DOI
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陈敬华
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主办单位:
中国医药科技出版社
中国医药集团总公司
中国药学会
出版周期:
半月刊
ISSN:
1003-3734
CN:
11-2850/R
开本:
大16开
出版地:
北京市海淀区大钟寺东路太阳园11号楼2603室
邮发代号:
82-488
创刊时间:
1992
语种:
chi
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11840
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42
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