哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

• 作者: 李毅 罗碧兰 赵菊琴 李永 张毅 汤磊 樊玲玲
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 哌啶并[2,3-b]哌嗪 合成 抗血小板聚集活性
• 年，卷（期）: 2021,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 162-166
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a～3j),其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证.体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用,其中化合物3h(IC50=1.24mmol/L)的活性显著优于母体化合物川芎嗪(IC50=3.96mmol/L)和阳性药物阿司匹林(IC50=2.41 mmol/L).