新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 赵明霞 张东霞 常进 赵治巨 齐传民 姜俊兵
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 吡唑并[1,5-a]嘧啶 氮芥 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2021,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 803-813
• 页数: 11页
• 语种: 中文

摘要

吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症.本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备了取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体,通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接,合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物,并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞(HepG2、SH-SY5Y、A549、MCF-7和DU145)的抗增殖活性.结果表明,化合物9a～9g 对A549、HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性,其中化合物9b的抑制活性分别为7.44、3.69和0.84 μmol/L,活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑.