新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂的设计合成与活性研究

• 作者: 郑学良 李伟林 梁青 马耀
• 来源期刊: 化学与生物工程
• 学科: 化学
• 关键词: PI3Kδ抑制剂 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2022,（2）
• 所属期刊栏目: 科学研究|Research
• 页码范围: 28-31
• 页数: 4页
• 分类号: O622.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-5425.2022.02.007

摘要

基于PI3Kδ抑制剂IC-87114的结构和氟原子的特点,以2-氨基-6-甲基苯甲酸为起始原料,设计并合成了3个新型含氟嘌呤喹唑啉酮类PI3Kδ抑制剂Ⅲa、Ⅲb、Ⅲc,通过1 HNMR、LC-MS等对其结构进行了表征,并对其抗肿瘤活性进行了评价.结果表明,氟原子取代位置不同的PI3Kδ抑制剂的抗肿瘤活性不同,但均能明显抑制结肠癌小鼠肿瘤生长,且Ⅲa的抑制效果整体较IC-87114原药的更为明显.