新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 曹亚权 杨莹雪 翟洪进 王锦 张烁 王焕焕 杨璞 吴春丽
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 吲唑 癌症 抗肿瘤活性 前列腺癌
• 年，卷（期）: 2022,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文|ARTICLES
• 页码范围: 590-599
• 页数: 10页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202107049

摘要

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HepG-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好,IC50值分别为6.21和6.43 μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路.