含三氟甲基的2,4,6-三取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 汪正捷 戴洪林 司晓杰 高潮 刘丽敏 张路野 张洋 宋亚丹 赵培荣 郑甲信 可钰 刘宏民 张秋荣
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 三氟甲基 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文|ARTICLES
• 页码范围: 249-256
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202107026

摘要

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)比色法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系(PC-3)、人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人食管癌细胞系(Eca-109)、人胃癌细胞系(MGC-803)、人未分化胃癌细胞系(HGC-27)、人非小细胞肺癌细胞系(A549)和人非小细胞肺癌细胞系(H1975)的抗肿瘤活性.结果 显示部分化合物表现出中度至强效的抗肿瘤活性,其中N-(3-溴苯基)-6-甲氧基-2-((4-(三氟甲基)苄基)硫代)喹唑啉-4-胺(16l)对PC-3细胞具有最好的抗肿瘤活性,IC50值为(2.22±0.15) μmol/L,抗肿瘤活性明显优于阳性对照品吉非替尼.此外,化合物16l对PC-3细胞以浓度依赖与时间依赖的方式诱导其凋亡.