吡咯烷类明胶酶抑制剂的合成及初步活性

• 作者: 张丽 张杰 徐文方
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 构效关系 明胶酶 基质金属蛋白酶抑制剂 抗肿瘤活性 吡咯烷衍生物
• 年，卷（期）: 2007,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 78-84
• 页数: 7页
• 分类号: R914
• 字数: 2359字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0108.2007.02.003

摘要

目的 设计合成一系列新型吡咯烷衍生物并测定其抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性,研究其构效关系.方法 以L-羟脯氨酸为原料,经多步反应合成吡咯烷类衍生物,采用体外抑酶试验测定化合物抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性.结果 合成了33个未见文献报道的吡咯烷衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确定.其中化合物A0、A8、A9、A10、B9、C10抑制明胶酶的活性较强.结论 吡咯烷类衍生物对明胶酶有较强的抑制活性,有可能抑制肿瘤的发生、发展和转移,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张丽	青岛大学医学院药学系	67	272	8.0	14.0
2	徐文方	山东大学药学院	113	835	15.0	24.0
3	张杰	山东大学药学院	41	169	8.0	11.0