新型紫杉烷类化合物Lx2-32c的抗肿瘤作用及机制研究

• 作者: 王洪波 陈晓光
• 来源期刊: 中国药理通讯
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉烷类化合物 作用机制 肿瘤细胞 MTT法
• 年，卷（期）: 2007,（3）
• 页码范围: 13
• 页数: 1页
• 分类号: R730.5

摘要

目的：研究新型紫杉烷类化合物Lx2-32c的抗肿瘤作用及作用机制。方法：体外微管蛋白聚合试验采用比浊法、肿瘤细胞增殖试验采用MTT法、肿瘤细胞周期分析采用流式细胞术、细胞内P53蛋白表达采用Western blot分析法、细胞内α-tubulin的形态观察采用免疫荧光法；体内药效学采用人体肿瘤细胞裸鼠异体移植瘤模型。结果：Lx2-32c在体外对多种人体肿瘤细胞均具有较强的抗增殖活性；在体内明显抑制人胃癌BGC-823、人卵巢癌A2780及人肺腺癌A549肿瘤的生长。作用强度较同剂量的紫杉醇为强。作用机制研究表明，Lx2-32c在体外能明显促进微管蛋白的聚合；使人胃癌细胞（BGC-803、BGC-823）及卵巢癌细胞（A2780）阻滞于有丝分裂期（G2／M），并使细胞出现明显的凋亡形态改变；诱导A2780细胞内P53蛋白表达呈剂量依赖性增高；促进肿瘤细胞α-tubulin聚合并形成稳定的微管束。结论：新型紫杉烷类化合物Lx2-32c在体内外均具有较强的抗肿瘤作用，其机制与促进微管聚合形成稳定的微管束，从而使肿瘤细胞阻滞于G2／M期，并通过P53途径诱导肿瘤细胞凋亡有关。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈晓光	中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所	62	121	6.0	9.0
2	王洪波	中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所	3	5	1.0	2.0