GPR120选择性剪切异构体2的高通量药物筛选细胞模型的构建

• 作者: 刘剑峰 蒋明 褚甜
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: GPR120 功能性钙流检测 高通量筛选 G蛋白偶联受体(GPCR)
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 57-62,66
• 页数: 7页
• 分类号: R965.1|Q256
• 语种: 中文

摘要

目的:建立GPR120选择性剪切异构体2的功能性筛选模型,筛选GPR120的激动剂和抑制剂,开发防治糖尿病等疾病的药物.方法:从健康人胎脑cDNA文库中得到缺失了第3外显子的GPR120选择性剪切异构体2(hGPR120-s)的cDNA,将其克隆到pcDNA3载体中,构建pcDNA3/hGPR120-s重组表达质粒,继而转染HEK293细胞,通过G418筛选,获得稳定表达该异构体的真核重组细胞系.利用特异性配体亚麻酸和GW9508探索和优化了筛选条件.并初步应用该模型研究各种天然脂肪酸的构效关系.结果:建立了稳定可靠的高通量筛选模型,Z'因子=0.69.结论:该系统适合于GPR120激动剂的高通量筛选.