健康受试者口服酒石酸罗格列酮片的药动学与生物等效性研究

• 作者: 刘玉旺 周颖 孙培红 孙炳辉 崔一民 王文笙 赵侠 钟大放
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 酒石酸罗格列酮片 生物等效性 LC-MS/MS法 相对生物利用度
• 年，卷（期）: 2009,（17）
• 所属期刊栏目: 临床研究
• 页码范围: 1641-1645
• 页数: 5页
• 分类号: R977.15
• 语种: 中文

摘要

目的:研究健康中国男性受试者单剂量服用4 mg酒石酸罗格列酮片的药动学特征.方法:采用单中心、随机研究,健康男性志愿者随机交叉空腹单次口服4 mg酒石酸罗格列酮片及马来酸罗格列酮片,分别于服药前及服药后0.17,0.33,0.5,1.0,1.5,2,4,6,8,12,16,24 h采集血样,用LC-MS/MS法测定血浆中罗格列酮的浓度,并对试验数据进行统计处理.结果:空腹单次口服4 mg酒石酸罗格列酮片和马来酸罗格列酮片药动学参数分别为Tmax为(0.61±0.29)和(0.72±0.37)h,Cmax为(487±134)和(487±156)ng·mL-1,t1/2为(4.33±1.00)和(4.43±0.98)h;AUC0-t为(2 256±822)和(2 261±902)μg·h·mL-1,AUC0-∞为(2 309±870)和(2 318±951)μg·h·mL-1.酒石酸罗格列酮片的相对生物利用度平均为(102.3±17.5)%.结论:主要药动学参数符合二室药动学模型,酒石酸罗格列酮片和对照马来酸罗格列酮片具有生物等效性.