BACE1抑制剂分子水平高通量筛选体系的建立

• 作者: 周文霞 周金武 张永祥 程军平 程肖蕊
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: β分泌酶 BACE1抑制剂 均相时间分辨荧光 高通量筛选 Z'因子
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 302-309
• 分类号: R9651|R9652
• 字数: 5682字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-0440.2010.04.012

摘要

目的建立体外分子水平β-分泌酶(BACE1)抑制剂高通量筛选体系.方法采用均相时间分辨荧光法(HTRF),通过优化反应时间、酶浓度、检测仪器等实验条件,建立BACE1抑制剂高通量筛选体系.根据待测样品对BACE1活性抑制程度筛选其抑制剂.结果采用HTRF法建立了BACE1抑制剂高通量筛选体系,其中反应时间确定为6 h、BACE1浓度为670 U/L,采用VICTOR3酶标仪测得信噪比为649.6,信背比为44.6,Z'因子为0.91,变异系数小于10%,并筛选到一系列IC50小于10-6 mol/L的化合物.结论采用HTRF法建立的BACE1抑制剂筛选体系灵敏度高、特异性和稳定性好,可用于BACE1抑制剂的高通量筛选.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周文霞	军事医学科学院毒物药物研究所三室	121	1079	18.0	27.0
2	张永祥	军事医学科学院毒物药物研究所三室	159	2396	27.0	42.0
3	程肖蕊	军事医学科学院毒物药物研究所三室	33	274	8.0	15.0
4	程军平	军事医学科学院毒物药物研究所三室	14	163	7.0	12.0
5	周金武	军事医学科学院毒物药物研究所三室	2	5	1.0	2.0