7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用

• 作者: 刘红光 康颖 曾谷清 谷依学 郑兴
• 来源期刊: 南华大学学报(医学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 胃肿瘤 白杨素 白杨素衍生物 增殖抑制
• 年，卷（期）: 2010,（3）
• 所属期刊栏目: 肿瘤学研究
• 页码范围: 350-353
• 分类号: R735.2
• 字数: 2812字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1116.2010.03.014

摘要

目的 设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖的抑制作用.方法 以白杨素(chrysin 5,7-二羟基黄酮 ChR)为先导化合物,先选择性地将二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物ChR-1,再将一系列烷氧基取代ChR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2...ChR-10.采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用.结果 合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结果 与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83 μmol,在ChR的C-7位引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98 μmol,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18 μmol,其IC50值为所有合成化合物中的最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强.结论 二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5位取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑兴	南华大学药物药理研究所	64	351	11.0	15.0
2	康颖	南华大学外科学教研室	38	157	7.0	10.0
3	曾谷清	南华大学外科学教研室	48	184	7.0	11.0
4	谷依学	南华大学外科学教研室	17	129	7.0	11.0
5	刘红光		2	6	2.0	2.0