1,2,5-硒二唑嘧啶衍生物ASPO的合成及抗氧化与抗肿瘤活性

• 作者: 张逸波 罗懿 郑军生 郑文杰 陈填烽 黄晓纯
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 硒杂环衍生物 抗氧化活性 抗肿瘤活性 凋亡 DNA相互作用
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 976-982
• 分类号: O627
• 字数: 4109字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0251-0790.2012.05.020

摘要

合成了5-氨基-[1,2,5]硒二唑[3,4-d]嘧啶-7-酮(ASPO),研究了其抗氧化与抗肿瘤活性,并初步阐述了其作用机制.结果表明,ASPO具有良好的抗氧化活性,可抑制溶液中1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的形成,并呈剂量效应.此外,ASPO能有效抑制5种肿瘤细胞的生长,其中,A-375黑色素瘤细胞对ASPO具有良好的敏感性,其IC50值为14.1 μg/mL.对作用机制的研究发现,ASPO处理可诱导肿瘤细胞中Sub-G1凋亡峰的累积、染色质固缩及凋亡小体的形成,说明诱导细胞凋亡是ASPO发挥抗肿瘤活性的主要机制.进一步利用光谱滴定和黏度实验研究了ASPO与CT-DNA的相互作用,发现ASPO以沟面结合方式与CT-DNA结合,表明ASPO可能通过与DNA相互作用而触发肿瘤细胞凋亡通路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑文杰	暨南大学化学系	134	1377	19.0	30.0
2	陈填烽	暨南大学化学系	18	299	9.0	17.0
3	郑军生		18	79	5.0	8.0
4	张逸波	暨南大学化学系	7	63	4.0	7.0
5	黄晓纯	暨南大学化学系	3	33	2.0	3.0
6	罗懿	暨南大学化学系	2	15	1.0	2.0