6-氯／甲基-2／3-芳基取代喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 张春玲 朱文山 李柱来 杨州 王艰 许秀枝
• 来源期刊: 福建医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 喹恶啉类/化学合成 抗肿瘤药
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 78-82
• 页数: 5页
• 分类号: R73|R916.4|R979.1
• 字数: 6031字
• 语种: 中文

摘要

目的：合成6‐氯／甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物，并测试其对SGC‐7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4‐氯／甲基邻苯二胺为起始原料，通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6‐氯／甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物（3c‐1～7m‐1），并用M T T法测试所得目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成得到15个相应的目标化合物，通过IR和1 H NMR确认结构。此类化合物对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制作用较 HepG2细胞强，6‐氯‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物抗肿瘤活性多数大于6‐甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物。6‐氯‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物（5c‐1）和6‐甲基‐2／3‐芳基喹喔啉衍生物（7m‐1）对 SGC‐7901细胞增殖抑制 IC50值分别为2．02和0．0016μg／mL。结论目标产物（5c‐1，7m‐1）对SGC‐7901肿瘤细胞增殖抑制活性好，可以进行结构优化，以期开发毒副作用小、耐受性好的新型抗肿瘤药物。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李柱来	福建医科大学药学院	49	471	13.0	20.0
2	许秀枝	福建医科大学药学院	26	75	4.0	8.0
3	王艰	福建医科大学药学院	19	30	3.0	5.0
4	朱文山	福建医科大学药学院	3	2	1.0	1.0
5	杨州	福建医科大学药学院	6	16	2.0	4.0
6	张春玲	福建医科大学药学院	5	13	2.0	3.0