嘧啶联苯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

• 作者: 周皓 宝梅英 李志伟 段志刚 裴亚中 赵爽
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 嘧啶联苯 蛋白激酶 变构抑制剂 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（9）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 1694-1701
• 页数: 8页
• 分类号: O621
• 字数: 4611字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20150404

摘要

设计合成了一系列以嘧啶联苯为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2,4-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,通过Suzuki偶联一锅法合成了中心药效团嘧啶联苯,通过X射线单晶衍射分析确认结构,并在此基础上衍生化合成了19个化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对所得化合物用人乳腺癌细胞(MCF-7)进行体外抗肿瘤活性初步筛选,并找到2个具有潜在应用价值的化合物8c(IC50=0.224μmol/L)和9c(IC50=0.113μmol/L).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周皓	组合化学与创新药物研究中心吉林大学药学院	1	1	1.0	1.0
2	段志刚	组合化学与创新药物研究中心吉林大学药学院	1	1	1.0	1.0
3	赵爽	组合化学与创新药物研究中心吉林大学药学院	1	1	1.0	1.0
4	宝梅英	组合化学与创新药物研究中心吉林大学药学院	1	1	1.0	1.0
5	李志伟	组合化学与创新药物研究中心吉林大学药学院	1	1	1.0	1.0
6	裴亚中	组合化学与创新药物研究中心吉林大学药学院	1	1	1.0	1.0