RGD肽修饰的聚谷氨酸-顺铂复合物的体外评价

• 作者: 刘凯双 张梦泽 涂家生 熊晔蓉
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 聚谷氨酸 顺铂 聚合物-药物复合物 RGD肽
• 年，卷（期）: 2015,（15）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1771-1776
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文

摘要

目的:本研究以经柠檬酸改性的聚谷氨酸为载体,制备聚谷氨酸-顺铂复合物,接枝环RGD肽,以提高该复合物对肿瘤细胞的靶向性,同时对所得到的高分子-药物复合物体外理化性质和细胞毒作用、细胞摄取进行评价.方法:以改性聚谷氨酸侧链羧基与顺铂稳定配位,再与RGD肽进行化学偶联,得到修饰后的药物复合物,对复合物的载药量等性质进行了考察,同时采用人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞进行了体外细胞生长抑制和细胞摄取行为的评价.结果:与未修饰的聚合物-药物复合物(23.12％)比较,本研究所制备主动靶向聚谷氨酸-顺铂复合物的载药量略有下降(16.73％),体外释放参数无显著差异,表现出明显的缓释特征.体外细胞毒实验结果表明,两类复合物保留了顺铂对肿瘤细胞的毒性,相比无RGD修饰的复合物,人乳腺癌MDA-MB-231和MCF-7细胞对RGD修饰的复合物摄取增强.结论:RGD修饰的顺铂-聚谷氨酸复合物成功制备,有利于提高针对体内肿瘤的缓释、靶向治疗效果.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	涂家生		101	523	12.0	17.0
2	熊晔蓉		17	22	3.0	4.0
3	刘凯双		2	0	0.0	0.0
4	张梦泽		1	0	0.0	0.0