丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳的制备及其体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 刘明健 孙文杰 王理想 瞿鼎 袁成甜 陈彦
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 薏苡仁 丁酰半乳糖酯 微乳 细胞毒性 细胞摄取 抗肿瘤活性 酶催化法 水滴定法 异硫氰酸荧光素
• 年，卷（期）: 2015,（18）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 2696-2702
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.006

摘要

目的 合成丁酰半乳糖酯(butyryl galactose ester,But-Gal)并制备丁酰半乳糖酯修饰的薏苡仁组分微乳(butyryl galactose ester modified coix component microemulsions,But-Gal-CMEs),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定.方法 采用酶催化法合成But-Gal,并通过1H-NMR与FT-IR对其结构进行表征.以薏苡仁油为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor(R) RH40)为乳化剂,PEG400为助乳化剂,But-Gal为肝肿瘤细胞靶配体,薏苡仁多糖水溶液为水相,水滴定法制备微乳,测定其粒径、电位和形态.通过MTT法考察薏苡仁组分微乳(CMEs)与But-Gal-CMEs对肿瘤细胞HepG2细胞毒作用;以异硫氰酸荧光素(FITC)为荧光探针,借助荧光倒置显微镜观察HepG2细胞对微乳的摄取行为.结果 经1H-NMR与FT-IR表征确认丁酰半乳糖酯结构与设计一致.制备所得But-Gal-CMEs外观形态圆整,平均粒径为(57.68±6.65)nm,多分散指数(PDI)为0.070±0.006,Zeta电位为(-2.95±0.23)mV.MTT实验表明,But-Gal-CMEs与CMEs对HepG2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为62.55、71.23 μg/mL.HepG2细胞摄取结果显示But-Gal-CMEs组的荧光强度强于CMEs组.结论 所制备的But-Gal-CMEs粒径小,外观圆整,稳定性好,But-Gal能增加HepG2对CMEs的细胞摄取,并增强其对HepG2细胞毒作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈彦	江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心	122	1630	23.0	36.0
2	袁成甜	江苏大学药学院	2	17	2.0	2.0
6	瞿鼎	江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心	3	17	2.0	3.0
7	孙文杰	江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心	2	17	2.0	2.0
8	刘明健	江苏大学药学院	2	12	1.0	2.0
12	王理想		2	20	2.0	2.0