新型芳基脲类Raf激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 宋平 常先磊 李仕伟 李庶心 杨洋 梁欢 秦婷婷
• 来源期刊: 解放军药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: Raf激酶抑制剂 芳基脲类化合物 抗肿瘤药物
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 21-25
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5|R969.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-9926.2017.01.006

摘要

目的 合成新型芳基脲类Raf激酶抑制剂并评价其抗肿瘤活性.方法 以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,1 H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价.结果 合成11个新目标化合物,其中2个表现出显著的体外抗肿瘤活性.结论 抗肿瘤活性好的目标化合物体拟作为候选药做进一步的评价和修饰.