以靛红(2,3-二酮二氢吲哚)及其衍生物作为先导化合物,利用活性结构单元拼接原理,通过Morita-Baylis-Hillman反应将3,3'-双取代-2-吲哚酮结构单元与丙烯酸酯基团构筑在同一分子中,合成系列3,3 '-双取代-2-吲哚酮(3a-3r),结构经1 H NMR、13C NMR和HRMS或MS表征.化合物3a-3r对于人白血病细胞(K562)和前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗增值活性采用MTT法进行测定.药理活性研究表明,该类化合物对于K562和PC-3均有抗增殖活性,其中3j对K562的抗增殖活性最强,3r对PC-3的抗增殖活性最强,这两者的抗增殖活性分别为阳性对照物顺铂的2.85倍和4.24倍.