达托霉素作为新的胰蛋白酶激活剂的初探

• 作者: 吴世杰 杨恬然 辛明秀
• 来源期刊: 中国生物工程杂志
• 学科: 生物学
• 关键词: 达托霉素 酶激活剂 胰蛋白酶 分子对接
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 26-32
• 页数: 7页
• 分类号: Q819
• 语种: 中文
• DOI: 10.13523/j.cb.20171004

摘要

首次发现达托霉素是一种新的胰蛋白酶激活剂,当胰蛋白酶与达托霉素的物质的量的比在反应时达到34.05时,达托霉素对胰蛋白酶比活力的激活率平均达到32.92％.通过计算机模拟技术对达托霉素与胰蛋白酶以及达托霉素对胰蛋白酶底物复合物分别进行分子对接,并利用等温滴定量热法(Isothermal titration calorimetry,ITC)验证模拟结果.研究发现达托霉素与胰蛋白酶的活性中心位置很靠近,达托霉素链状中的天冬氨酸的R基与酶活性中心的组氨酸-57发生了氢键相互作用,达托霉素使酶和底物复合物结构更加稳定,从而有利于催化作用.ITC结果表明胰蛋白酶上具有1个达托霉素结合位点,解离常数Kd为17.83 μM,摩尔结合焓△H为237.9±28.17 cal/mol,摩尔结合熵△S为22.5 cal/mol·deg,这些结果从热力学角度支持了分子对接结果.研究发现达托霉素除具有抗革兰氏阳性耐药性细菌的功能外,还能促进胰蛋白酶比活这一新的功能,是一种新的胰蛋白酶激活剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨恬然	北京师范大学生命科学学院基因工程药物与生物技术北京市重点实验室	4	21	2.0	4.0
2	辛明秀	北京师范大学生命科学学院基因工程药物与生物技术北京市重点实验室	26	453	11.0	21.0
3	吴世杰	北京师范大学生命科学学院基因工程药物与生物技术北京市重点实验室	1	0	0.0	0.0