黄酮衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

• 作者: 刘仁波 唐国涛 曹轩 朱志敏 熊润德 王哲 邓湘萍
• 来源期刊: 肿瘤药学
• 学科: 医学
• 关键词: 黄酮 水杨酸 合成 体外 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 856-861,866
• 页数: 7页
• 分类号: R9
• 字数: 5750字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1264.2018.06.07

摘要

目的 合成一系列具有抗肿瘤活性的黄酮衍生物.方法 通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman重排反应合成三甲氧基黄酮2和4,再与水杨酸衍生物6a和6b通过酯化反应得到目标化合物7a、7b、8a、8b、9a、9b.采用MTT法检测目标化合物对人源性胃癌细胞MGC-803、鼠源性胃癌细胞MFC、肝癌细胞HepG-2和乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性.流式细胞仪检测化合物7b作用于MFC细胞24 h后的凋亡情况.结果 目标化合物经1H NMR,ESI-MS确证.化合物7b对肿瘤细胞生长的抑制作用最强,优于其黄酮母体2和5-氟尿嘧啶,并对人正常肝细胞L-02的毒性较低.化合物7b对MFC细胞表现出显著的生长抑制作用,IC50为(13.73±2.04)μM.凋亡实验结果进一步证明化合物7b对MFC细胞凋亡的诱导呈浓度依赖性.结论 化合物7b有望成为新型高效低毒抗肿瘤的候选药物,需进一步探究其抗肿瘤活性及其作用机制.