4-芳胺基-6-烷氧基蝶啶类化合物的合成与抗肿瘤活性

• 作者: 朱文山 李柱来 林锦 王艰 许秀枝
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 蝶啶 合成 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 24-32,38
• 页数: 10页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.01.005

摘要

目的 合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-烷氧基取代蝶啶类化合物,并测试其对A549、VX-2肿瘤细胞的增殖抑制作用.方法 以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,经氨化、卤代、合环、取代等反应合成目标化合物,采用系列波谱手段(IR、核磁共振氢谱、质谱)进行结构表征,并进行体外抗肿瘤活性实验.结果 采用微波合成法进行芳胺化反应,合成16种目标化合物,其结构均未见文献报道.化合物7p对VX-2细胞的抑制活性最高(IC50值14.28 μmol·L-1),活性与阳性对照物吉非替尼和伊马替尼相当.结论 目标化合物7p显示出良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究.