4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 万丽 温倩雯 苏正颖 黎勇
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 嘧啶并吲哚 苯甲酰胺 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 350-358
• 页数: 9页
• 语种: 中文

摘要

设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经1H NMR、13C NMR及HRMS确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大鼠神经胶质瘤细胞(C6)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性,其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20～ 100倍;其中,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC50分别为3.26、3.06、0.63、0.68、2.32 μmol/L.初步研究结果表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供了思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	万丽	成都中医药大学药学院	81	705	14.0	23.0
2	黎勇	四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室	5	6	1.0	2.0
3	温倩雯	成都中医药大学药学院	4	4	1.0	2.0
7	苏正颖	四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室	1	0	0.0	0.0