新型依布硒啉类MetAP2酶抑制剂的合成、分子对接与抑癌活性

• 作者: 冯书晓 姚一 姚永强 孙静静 王小龙 薛晶晶 齐凯言
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 依布硒啉 合成 甲硫氨酸氨肽酶2 分子对接 亲和活性 抑制活性
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 946-951
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19239

摘要

以2-氯硒基-苯甲酰氯(1)为原料,在二氯甲烷溶液中与不同类型的胺(2a～2r)反应,合成了18个依布硒啉衍生物3a～3r(3i为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征.利用分子对接技术预测了化合物3a～3r与甲硫氨酸氨肽酶2(MetAP2)5D6E蛋白的亲和活性,并采用MTT法研究了化合物对食管癌细胞(EC109)的体外增殖抑制活性.结果表明:浓度为100μg·mL-1时,2-(2-氯乙氧基-乙基)-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮(3r)对EC109的增殖有良好的抑制活性,抑制率32％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	冯书晓	河南科技大学化工与制药学院	27	75	4.0	8.0
2	王小龙	河南科技大学化工与制药学院	18	68	5.0	7.0
3	齐凯言	河南科技大学化工与制药学院	2	0	0.0	0.0
4	薛晶晶	河南科技大学化工与制药学院	1	0	0.0	0.0
5	孙静静	河南科技大学化工与制药学院	1	0	0.0	0.0