稠合四环噻嗪烷-4-酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 李小六 牛丽萍 邢顺凯 陈华
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 稠合衍生物 噻嗪烷-4-酮 三组分缩合 酰胺环缩合 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 771-777
• 页数: 7页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201807043

摘要

以叔丁氧羰基(Boc)保护的脯氨醛1、氨基酸酯盐酸盐2a～2d和巯基水杨酸3a～3b为原料,三组分一锅法得到苯并噻嗪烷-4-酮中间体.酸性条件下脱除Boc,分子内酰胺缩合制备稠合四环噻嗪烷-4-酮衍生物6～11.新生成手性碳(1-C)的构型通过H-1和H-2的偶合常数及X-ray单晶衍射确定.测试了化合物抗Hela和A549的肿瘤细胞增殖活性.结果表明,部分化合物具有中等的抗Hela细胞活性,其中(13aR,13bR)-1,2,3,13b-四氢苯并[e]吡咯并[2',1'∶3,4]吡嗪并[2,1-b][1,3]噻嗪-5,8(6H,13aH)-二酮(6b)的IC50值为9.50 μmol/L.所有化合物对A549的细胞没有抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈华	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	31	60	5.0	6.0
2	李小六	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	29	98	5.0	9.0
3	牛丽萍	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	4	4	1.0	1.0
4	邢顺凯	河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室	1	0	0.0	0.0