甲氧基咔唑类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性

• 作者: 尤启冬 李洪燕 李燕 王华 翟富民 陈晓光
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 甲氧基咔唑 甲氧基-硝基联苯 Ullmann反应 亚磷酸三乙酯还原 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2004,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 808-812
• 页数: 5页
• 分类号: R916.2
• 字数: 2040字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2004.10.009

摘要

目的设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物.方法将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还原得三种甲氧基咔唑.对9-位氮进行修饰,合成了16个衍生物.利用核磁共振、质谱、红外光谱和元素分析进行了结构确认.结果体外初步抗肿瘤活性测试结果显示,目标物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p对人结肠癌HT-29细胞的IC50值分别12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2 μmol·L-1.目标物4a对人口腔上皮癌KB细胞的IC50值为17.7 μmol·L-1.结论部分目标化合物对HT-29及KB肿瘤细胞具有较好的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	尤启冬	中国药科大学药化教研室	198	1497	20.0	28.0
2	王华	中国药科大学药化教研室	16	206	9.0	14.0
3	翟富民	中国药科大学药化教研室	4	27	3.0	4.0