小分子拟肽类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性

• 作者: 徐文方 朱华伟 李刚 李少华 涂国刚 熊芳 黄惠明
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氨肽酶N 拟肽 过渡态 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2008,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 345-349
• 页数: 5页
• 分类号: R914.2
• 字数: 4689字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0108.2008.05.005

摘要

目的 设计合成小分子拟肽类衍生物并测定其抑制氨肽酶N(APN)的活性,研究它与酶的相互作用关系.方法 通过模拟APN水解底物的过渡态.以D-丙氨酸为原料,经缩合反应合成小分子拟肽类衍生物;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性.结果 合成了12个未见文献报道的小分子拟肽类APN抑制剂.结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.结论 目标化合物对APN有中等程度的抑制活性,可作为先导化合物开展进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐文方	山东大学药学院	113	835	15.0	24.0
2	涂国刚	山东大学药学院	2	8	2.0	2.0
6	李少华	南昌大学医学院药学系	25	157	6.0	12.0
7	黄惠明	南昌大学医学院药学系	16	86	5.0	8.0
8	李刚	南昌大学医学院药学系	12	50	4.0	6.0
9	熊芳		2	22	2.0	2.0
10	朱华伟	山东大学药学院	2	2	1.0	1.0