氨酚待因片(Ⅱ)在健康人体中的生物等效性

• 作者: 万小敏 彭六保 曹俊华 李健和 李剑欣 罗霞
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 关键词: 氨酚待因片 生物等效性 高效液相色谱-质谱联用法
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 217-222
• 页数: 6页
• 语种: 中文

摘要

目的 研究氨酚待因片(Ⅱ)试验制剂和参比制剂的人体生物等效性.方法 采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服氨酚待因片(Ⅱ)试验和参比制剂2片(每片含对乙酰氨基酚300 mg,磷酸可待因15 mg),以LC-MS/MS法测定人血浆中对乙酰氨基酚和可待因的血药浓度,通过DAS Ver2.0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 参比制剂和试验制剂中对乙酰氨基酚的主要药动学参数ρmax分别为(9 390.7±1 952.3)和(9 585.9±2 116.8)μg·L-1;tmax分别为(0.94±0.41)和(0.96±0.37)h;t1/2分别为(2.84±0.65)和(2.90±0.60)h;AUC0→t分别为(37 662.3±10 113.1)和(39 906.8±11 177.6)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(40 289.5±11 802.7)和(42 977.4±13 313.5)μg·h·L-1;可待因的主要药动学参数ρmax分别为(89.1±35.3)和(83.3±30.6)μg·L-1;tmax分别为(0.91±0.33)和(1.04±0.53)h;t1/2分别为(2.88±0.55)和(2.69±0.50)h;AUC0→t分别为(319.7±75.9)和(332.6±82.0)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(340.9±82.1)和(352.2±88.5)/μg·h·L-1;以AUC0→t计算试验制剂中对乙酰氨基酚和可待因对参比制剂的相对生物利用度(F)分别为(106.5±13.1)%和(105.6±20.6)%.结论 经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性.