自微乳化给药系统增加索拉非尼的口服吸收生物利用度

• 作者: 樊卫红 王学清
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 索拉非尼 自微乳化给药系统 混悬液 口服相对生物利用度
• 年，卷（期）: 2012,（12）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1397-1400
• 页数: 4页
• 分类号: R945.1|R979.1
• 语种: 中文

摘要

目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度.方法:以油酸乙酯(20％,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48％,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16％,w/w)和乙醇(16％,w/w)为助乳化剂制备索拉非尼自微乳化给药系统,以大鼠为实验动物测定其口服相对生物利用度.结果:自微乳化给药系统中索拉非尼的终浓度为20mg·mL-1.该制剂乳化后粒径为20～25nm,并可在去离子水,生理盐水及5％葡萄糖溶液中稳定存在8h.与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-72h),峰浓度(Cmax)和平均滞留时间(MRT),降低清除率(CL).尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高约25倍.结论:索拉非尼自微乳化给药系统可以显著提高索拉非尼的口服吸收相对生物利用度,有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	樊卫红		30	120	6.0	10.0
2	王学清		29	105	5.0	10.0