伊马替尼类似物的合成及抑制K562细胞生长活性

• 作者: 徐莉英 昌盛 景永奎 殷世亮 董金华
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 伊马替尼 2-苯胺基嘧啶衍生物 芳酰基硫脲 抗白血病活性
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 92-98
• 页数: 7页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价.方法 以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、还原反应得中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,3-苯二胺,经与不同的酰化试剂酰化得到目标产物.采用台盼蓝排染法,以伊马替尼为阳性对照药、以K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗慢性粒细胞白血病活性评价.结果与结论 所合成的16个新化合物经1H-NMR和HR-MS确证结构.初步药理实验结果表明,目标化合物抑制慢性粒细胞白血病生长活性低于阳性对照药.