马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

• 作者: 徐必学 曹佩雪 杨秀虾 梁光义 黄正明
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 马蹄金素 衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 97-102
• 页数: 6页
• 分类号: R965.1|R284.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2014.02.001

摘要

目的 对马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强、毒性更低的马蹄金素衍生物.方法 以马蹄金素为先导化合物进行结构优化,合成一系列不同取代基团的马蹄金素衍生物并对其进行抗HBV活性测试.结果 合成了马蹄金素衍生物共计9个,经体外活性筛选结果显示有4个衍生物具有抗HBV活性,4a(IC50:24.20μmol·L-1,SI:3.69)、5f(IC50:252.60 μmol·L-1,SI:＞3.96)、5g(IC50:0.82 μmol·L-1,SI:52.57)、5h(IC50:1.44 μmol·L-1,SI:59.97).结论 化合物5g和5h显示较强的抗HBV活性,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值.